Recentemente, GenFleet hà annunziatu l'ultimi dati di fase II di u studiu KROCUS, fulzerasib (GFH925, inhibitore di KRAS G12C) in cumminazione cù cetuximab per u trattamentu di prima linea di u cancru di u pulmone micca à piccule cellule (NSCLC), in un riassuntu di ultima ora à a mini presentazione orale di a riunione annuale di a Cunferenza Europea nantu à u Cancru di u Pulmone (ELCC) 2025.
Fulzerasib hè u primu inhibitore di KRAS G12C sviluppatu in Cina chì hà a so presentazione NDA accettata è cuncessa cù a Designazione di Revisione Prioritaria da NMPA. Fulzerasib hà ancu ricevutu Designazioni di Terapia Rivoluzionaria quest'annu per u trattamentu di i pazienti NSCLC cun mutazione KRAS G12C avanzata chì anu ricevutu almenu una terapia sistemica è i pazienti CRC chì anu ricevutu almenu duie terapie sistemiche. A famiglia di proteine RAS pò esse divisa in categurie KRAS, HRAS è NRAS. E mutazioni KRAS sò rilevate in quasi u 90% di u cancru di u pancreas, u 30-40% di u cancru di u colon è u 15-20% di i pazienti cun cancru di u pulmone. L'occorrenza di u sottogruppu di mutazione KRAS G12C hè osservata più frequentemente chè quelli cù mutazioni ALK, ROS1, RET è TRK 1/2/3 cumminate. GFH925 hè un novu inhibitore di KRAS G12C putente, attivu per via orale, cuncipitu per indirizzà efficacemente u scambiu GTP/GDP, un passu essenziale in l'attivazione di a via, mudificendu u residu di cisteina di a proteina KRAS G12C in modu covalente è irreversibile. Studi preclinichi di selettività di cisteina anu dimustratu una alta selettività di fulzerasib versu G12C. In seguitu, fulzerasib inibisce efficacemente a via di signalazione à valle per induce l'apoptosi di e cellule tumorali è l'arrestu di u ciclu cellulare.
Un totale di 47 pazienti cun NSCLC cù mutazione KRAS G12C avanzata senza trattamentu precedente sò stati trattati cù fulzerasib in cumbinazione cù cetuximab (fulzerasib 600 mg BID + cetuximab 500 mg/m2 Q2W) à u 14 di ghjennaghju di u 2025.
Efficacia: À a data di scadenza di i dati, trà i 45 pazienti chì anu ricevutu almenu una valutazione di u tumore dopu u trattamentu, l'ORR era di 80% è a DCR era di 100%; 57,8% avianu una riduzione di u tumore ≥ 50%. 16 pazienti (34%) avianu metastasi cerebrali; trà i 14 pazienti metastatici cerebrali chì anu ricevutu almenu una valutazione di u tumore dopu u trattamentu, l'ORR per RECIST 1.1 era di 71,4%. A durata mediana di a risposta (DoR) ùn hè stata ancu righjunta, è 24 pazienti eranu sempre in trattamentu cù un seguitu medianu di 10,1 mesi. L'mPFS era di 12,5 mesi è l'mOS ùn hè stata righjunta.
Sicurezza: À a data di scadenza di i dati, a terapia di cumbinazione hà presentatu un prufilu di sicurezza/tollerabilità favurevule. I TRAE si sò verificati in l'87,2% di i pazienti è a maiò parte di i TRAE eranu di gradu 1-2; u 14,9% di i pazienti anu avutu almenu un TRAE di gradu 3; nisun TRAE di gradu 4-5. 2 pazienti anu avutu eventi avversi gravi ligati à u trattamentu (TRSAE) è i TRSAE sò stati valutati cum'è solu ligati à cetuximab; 3 pazienti anu avutu TRAE, senza relazione cù fulzerasib, chì anu purtatu à l'interruzzione di a dosa. KROCUS hà dimustratu una occorrenza relativamente bassa di interruzzione o riduzione di a dosa trà i diversi studii di cumbinazione NSLCL di prima linea cù mutazione G12C. Nisun novu segnale di sicurezza hè statu identificatu paragunatu à fulzerasib o cetuximab cum'è agente unicu.
Attualmente, ci sò sempre parechji prucessi clinichi di nuove tecnulugie anti-cancru in Cina chì cercanu pazienti. Per cunsultazioni nantu à novi medicinali è tecnulugie, pudete cuntattà u Dipartimentu Internaziunale di l'Ospedale Oncologicu di a Regione Sud di Pechino.
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Data di publicazione: 15 d'aprile di u 2025